代谢综合征是以胰岛素抵抗、血脂异常及高血压等一系列因素为特征，并且与心血管疾病和2型糖尿病的危险升高相关。然而，较老的抗高血压药物如噻嗪类利尿剂和β受体阻滞剂可能对葡萄糖和脂类的代谢有不良的影响，甚至可能加重代谢综合征，升高2型糖尿病的危险。近期的临床试验已提示，抑制肾素-血管紧张素系统的抗高血压药物可能降低新发2型糖尿病的危险，但是，这些试验中只有数项是安慰剂对照研究，大多数情况下，绝对的抗糖尿病作用相对较小。有关替米沙坦的证据正在不断增加，它不仅可以阻断血管紧张素II型和1型受体，而且可以激活过氧化物酶体增生物激活受体-γ(PPAR-γ)，而已知PPAR-γ是治疗代谢综合征和糖尿病的一个靶位。通过比较发现，其他的血管紧张素受体阻滞剂大多没有对PPAR-γ的作用。替米沙坦对PPAR-γ有部分激动作用，耐受性优越，不引起与完全激动PPAR-γ相关的体液贮留和水肿，与吡格列酮和瑞格列酮对PPAR-γ的完全激动不同。近期的试验提示，PPAR-γ激动剂除了有抗糖尿病特性外，它还有抗动脉粥样硬化、减少冠状动脉事件的作用。因此，替米沙坦激活PPAR-γ并且阻滞血管紧张素受体的作用使它在治疗代谢综合征、预防2型糖尿病、预防并治疗动脉粥样硬化性心血管疾病方面可能提供附加价值。