随着科技、经济的飞速发展和物质生活的迅速提升，现代人类的生活发生着巨大的变化，伴随着现代舒适生活出现的是高血脂、高血压、高血糖、冠心病、脑卒中等各种威胁人类健康的疾病。其中冠心病（coronary heart disease,CHD）是当前发达国家和发展中国家人群致残和致死的重要原因，如何积极有效地防治冠心病成为心血管领域的热点话题。众多研究表明，血脂异常是冠心病的主要危险因素之一，而低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）是其中最重要的致病因素；降脂治疗，尤其是降低LDL-C的水平是降低CHD发病率和死亡率的一个重要而有效的策略，并能降低住院费用和需进行血管重建术的必要。近20年来的一系列大型临床试验证明了三羟基三甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（他汀类药物）可显著降低冠心病的致残率和致死率，且在糖尿病、高血压、高龄及女性人群中均可获益。国内到目前为止，临床上常用的他汀类药物共有五种，包括辛伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀等，均可在一定程度上降低总胆固醇（TC）和LDL-C。但是研究显示目前的降脂达标率仍较低，与治疗指南中规定的降脂目标存在相当的差距。因此，寻求更为强效的降脂药物是临床医生和患者共同的需要，第三代他汀类药物——瑞舒伐他汀（rosuvastatin）的诞生弥补了这一空白。

强效降脂药-瑞舒伐他汀落地中国

20世纪80年代末研制成功的新一代他汀类药物——瑞舒伐他汀于2003年获美国食品和药品管理局（FDA）批准上市，经过几年的临床应用，以其独具优势的降脂疗效得到众多医患的认可。迄今为止，已陆续在90多个国家获得批准，在70多个国家上市，超过1000万例患者接受治疗，处方量达8200万张，并且有51 000多例患者参加了临床研发阶段的研究，多项临床研究均表明其降脂治疗的各项指标均优于已上市的其他他汀类药物，因此被称为“超级他汀”。2006年瑞舒伐他汀获国家食品和药品监督管理局（SFDA）批准，并于今年4月10日在中国正式上市，用于治疗原发性高胆固醇血症、混合型血脂异常症及纯合子家族性高胆固醇血症。上市会召开的当天，国内外心血管领域知名专家分别就降脂治疗的新进展和瑞舒伐他汀的疗效和安全性问题发表了相关评论。

高润霖教授：中国工程院院士、中华医学会心血管病学分会主任委员高润霖教授对于瑞舒伐他汀强效降脂的疗效给予了充分的肯定：“瑞舒伐他汀能够帮助大部分患者达到低密度脂蛋白胆固醇水平的治疗目标，为广大中国高胆固醇血症患者带来了有效治疗的新选择。”由于人们过分强调他汀类药物的副作用，限制了降脂用药和降脂达标率。事实上由于服用他汀类药物所引起的肝毒性和肌病发生率极低，严重的肌炎和横纹肌溶解更是罕见。任何药物都会有毒副作用，对于他汀类药物的副作用我们应该客观对待，提高警惕，提倡合理用药，尽可能地控制和避免药物的不良反应。

胡大一教授：中华医学会心血管病学分会候任主任委员、北京大学人民医院心脏中心主任胡大一教授强调：“高胆固醇血症是心血管疾病最重要的诱因之一。控制高胆固醇血症，从源头切断心血管疾病的发病刻不容缓。虽然中国高胆固醇血症患者的数量在逐年上升，但目前高胆固醇血症的治疗率仍很低。即使是在接受降血脂治疗的患者中，大约有一半人并没有达标。患者需要更强效的降脂药物。” 目前我国的血脂治疗仍存在低知晓率、低治疗率、低达标率的问题，我们应该重视患者教育，使人们更加重视高胆固醇血症，合理调节体内胆固醇含量，严格控制LDL-C水平，降低心血管疾病的发病率和死亡率。

Hughes教授：英国皇家医学院Hughes教授介绍了对高脂血症的现代治疗策略。她指出：1. 心血管事件危险随LDL-C水平的降低而降低。高脂血症患者服用他汀类药物使LDL-C水平降低之后,患者心血管事件发生率随之显著降低。因此,英国降脂指南建议将LDL-C的控制目标定为2.0 mmol/L以下。2. 高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平的升高和甘油三酯水平的减低亦有助于降低心血管事件危险。HDL-C作为血管保护剂参与了胆固醇的逆转运过程, 并具有抗氧化及保护内皮的功能。3. 关注患者LDL-C达标情况至关重要。Baessler等的一项研究表明,使用他汀类药物治疗后血脂达标组、血脂未达标组和未接受他汀类药物治疗组这3组患者的心血管事件发生率分别为11%、43.4%和45.7%。由此可见,关注患者LDL-C达标情况在心血管疾病的防治中至关重要。

叶平教授：中国人民解放军总医院的叶平教授认为理想的他汀类药物应具有以下特征：1. 起始剂量疗效好；2.良好的安全性和耐受性；3. 效益/风险比更高。瑞舒伐他汀与其他他汀类药物相比，具有高度的肝脏选择性、更强的抑制肝内胆固醇合成的作用、低剂量时即有更强的疗效、且不经CYP450 3A4代谢、药物相互作用机会少的优点。同时比较多个他汀类药物疗效的研究-STELLAR显示：瑞舒伐他汀10 mg/d就可使患者LDL-C水平下降46%，这一结果较20 mg阿托伐他汀疗效为强、与80 mg辛伐他汀相当。而普伐他汀、氟伐他汀则在最大剂量时也无法达到该疗效。瑞舒伐他汀10 mg就能使82%的患者达到美国胆固醇教育计划成人治疗组第三次指南（NCEP ATP III）的目标。同时瑞舒伐他汀能够使HDL-C升高达8%～10%，优于其他他汀类，因此具有出色的效益/风险比。

陈红教授：北京大学人民医院的陈红教授就冠心病临床治疗的新证据进行了解读，其中2006年发表的ASTEROID和2007年美国心脏病学学会（ACC）年会上最新公布的METEOR研究这两项研究证实了瑞舒伐他汀无论是针对疾病早期的冠心病低危人群，还是明确的冠心病的高危人群，都对动脉粥样硬化病变具有积极的影响，这种显著的改善与其对LDL-C和HDL-C的突出疗效密切相关。两项研究中超过1200例患者服用瑞舒伐他汀40 mg 2年，耐受性良好。

瑞舒伐他汀临床应用的最新循证医学证据

动脉粥样硬化是一个慢性进展性疾病，血脂异常与动脉粥样硬化的发生和发展密切相关。大量的流行病学研究已明确血浆胆固醇特别是LDL-C水平的升高是动脉粥样硬化性疾病发生发展的重要因素，因此降低LDL-C已成为防治动脉粥样硬化性疾病的重要措施。其中最重要的发现是他汀类药物的问世。为了充分了解他汀类药物降脂治疗的作用机理、临床疗效和安全性，人们进行多项大型临床试验，从1994年的4S首次证明他汀降脂治疗使人类获益的大规模临床试验开始，到新近公布的TNT研究，都证实无论是在一级预防还是二级预防中，他汀类药物都能有效地降低心血管事件的发病率和死亡率。目前他汀类药物已成为冠心病治疗的基础用药和重要治疗手段。

虽然临床常用的他汀类药物的作用存在着一定的“类效应”，但这几种他汀类药物降脂疗效的作用还是存在着较大的差别。2003年发表在美国心脏病学杂志（Am J Cardiol）上的STELLAR研究比较了瑞舒伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀和普伐他汀不同剂量的降低LDL-C的疗效。这项平行对照、开放、随机、多中心的研究为期6周，旨在比较不同剂量的瑞舒伐他汀和阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀的作用。经过饮食控制治疗后，2431例高胆固醇血症（LDL-C≥160 mg/dl且<250 mg/dl；甘油三酯<400 mg/dl）成人患者随机分组，分别接受瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀（10、20、40或80 mg）和普伐他汀（10、20、40 mg）治疗。治疗6周后，显示瑞舒伐他汀10～80mg降低LDL-C的作用明显高于其他他汀类（P<0.001）（图1）。各个不同剂量的瑞舒伐他汀降低总胆固醇的作用明显优于其他对照药（P<0.001）。82%～89%接受瑞舒伐他汀（10～40 mg）治疗的患者达到NCEP ATP III的LDL-C治疗目标(图2)，79%～92%的患者达到了欧洲LDL-C控制目标<3.0 mmol/L。所有治疗组的药物耐受性均相似。

该研究显示：与阿托伐他汀、辛伐他汀及普伐他汀相比，各个剂量的瑞舒伐他汀在降低LDL-C方面都具有更大的优势，因此达到NCEP ATP III和欧洲治疗指南的LDL-C控制目标的患者比例也更高。此外，瑞舒伐他汀能使患者的HDL-C平均升高7.7%~9.6%，与之相比，其他组别平均升高值为2.1%~6.8%。

这一强效降低LDL-C和有力升高HDL-C的作用，使瑞舒伐他汀在治疗动脉粥样硬化的研究中显示出有意义的影响，2006年ACC上发表的ASTEROID研究即证实了这一点。这是一项在冠心病患者中进行的为期24个月的前瞻性、开放、多中心研究，共有美国、加拿大、英国等9个国家的53个中心参加，主要研究者是美国Cleveland临床中心心血管医学部主任Steven Nissen。入选患者经冠状动脉造影证实有至少一支冠状动脉狭窄大于管径20%且目标血管狭窄程度小于50%，2002年11月至2003年10月共有507例符合入选标准的患者入组。接受每天瑞舒伐他汀40 mg治疗，共有349例患者完成24

个月的治疗并在治疗前后均有可评估的血管内超声检查结果，以评价动脉粥样硬化斑块进展的情况，该检查被认为是目前最敏感可靠的检测冠状动脉病变进展的方法。治疗前后的血脂改变及血管内超声改变分别见表1和表2。

 以往他汀逆转动脉粥样硬化的研究均未能得到确凿的证据，ASTEROID研究是第一个在大型的临床研究中证实瑞舒伐他汀治疗能逆转冠状动脉粥样硬化病变的研究，具有里程碑意义。该研究结果支持目前临床推荐的对冠心病高危患者使用强化他汀治疗。此外瑞舒伐他汀40 mg/d可降低LDL-C达53%（治疗后平均LDL-C为60.8 mg/dl），并且使HDL-C升高14.7%，在2年的治疗期间耐受性良好。继ASTEROID之后，在2007年3月美国心脏病学学会（ACC）上公布的METEOR研究则针对冠心病的<