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β受体阻滞剂在体外的亲和力和选择性

作者:国际循环网   日期:2012/4/19 17:32:28

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儿茶酚胺、异丙肾上腺素(Iso)、去甲肾上腺素(NA)和肾上腺素(Adr)在药理学上的分类是依据它们对放射性标记部位竞争结合的能力

  儿茶酚胺、异丙肾上腺素(Iso)、去甲肾上腺素(NA)和肾上腺素(Adr)在药理学上的分类是依据它们对放射性标记部位竞争结合的能力。研究显示,放射性配体3H-CGP 12177可标记大鼠唾液腺膜上的β1肾上腺素能受体(Iso>NA>Adr)和大鼠网织红细胞上的β2肾上腺素受体(Iso>Adr≥NA)。上述模型可用于测定经典的β2受体阻滞剂对β受体各亚型的选择性:普萘洛尔(2倍的β2受体选择性)和阿替洛尔(35倍的β1受体选择性);新型阻滞剂倍他洛尔(35倍的β1受体选择性)和比索洛尔(75倍的β1受体选择性)。选择性最高的配体是ICI 118,551(ICI),其对β2受体的选择性是300倍。为比较在特定血药浓度下人体对β受体的阻滞作用,本研究测定了在人体血浆中配体的平衡解离常数,得出了与相对选择性标记的受体亚型的平衡解离常数(n mol/L浓度下的Ki值:普萘洛尔20;阿替洛尔250;比索洛尔24;倍他洛尔23;ICI 2.5)。

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版面编辑:沈会会  责任编辑:张衡



β受体阻滞剂比索洛尔亲和力

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